(相关资料图)
本报记者 许林艳
4月18日,诺诚健华多项肿瘤管线数据在2023年美国癌症研究协会(AACR)年会上进行了公布。
ICP-490是一款高效选择性IKZF1/3降解剂,对多发性骨髓瘤和非霍奇金淋巴瘤具有优异的抗肿瘤活性。在多发性骨髓瘤和非霍奇金淋巴瘤肿瘤模型中,ICP-490表现出优异的抗肿瘤活性,包括克服来那度胺的耐药性。ICP-490目前正开展I期临床试验。
细胞活力测定显示,ICP-490对多发性骨髓瘤和非霍奇金淋巴瘤(包括弥漫性大B细胞淋巴瘤)细胞系显示了良好的体外疗效,在来那度胺耐药细胞系中也表现出优异的抗增殖活性,对正常人体细胞没显示出细胞毒性。体内疗效研究进一步证实了ICP-490对多发性骨髓瘤和弥漫性大B细胞淋巴瘤小鼠模型的有效性。
ICP-490的免疫调节活性也在与单抗药物的联合治疗中得到了体现,低剂量的ICP-490可强力诱导IL-2和颗粒酶B的释放,有效提升了抗CD38单抗药物在多发性骨髓瘤中的疗效;同时在非霍奇金淋巴瘤中,ICP-490展现出与BTK抑制剂奥布替尼的协同抑瘤作用。ICP-490的药代动力学参数总体良好,具有较高的口服生物利用度。
(编辑 张明富)
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